2014年執(zhí)業(yè)藥師的考試將于10月份開始，目前是考生備考的黃金時(shí)期，在剩下的時(shí)間里面，想要提高成績(jī)，那么就必須要采用其他的復(fù)習(xí)方法，比如題海戰(zhàn)術(shù)，對(duì)于在后期沖刺階段，提升成績(jī)是非�？斓�，為此唯學(xué)網(wǎng)小編整理了執(zhí)業(yè)藥師的藥物化學(xué)的相關(guān)輔導(dǎo)，供考生參考。

根據(jù)作用機(jī)制分四類：

(一)胰島素分泌促進(jìn)劑

(二)胰島素增敏劑

(三)α-葡萄糖苷酶抑制劑

(四)醛糖還原酶抑制劑

(一)胰島素分泌促進(jìn)劑

按化學(xué)結(jié)構(gòu)分為磺酰脲類和非磺酰脲類

1)甲苯磺丁脲

1.磺酰脲類

化學(xué)名：N-[(丁氨基) 羰基] - 4-甲基苯磺酰胺

① 含磺酰脲結(jié)構(gòu)，具有酸性

② 脲部分不穩(wěn)定，在酸性溶液中受熱易水解

③短效磺酰脲類降糖藥

④肝腎功能不良者忌用

2)格列本脲

化學(xué)名：N-[2-[4-[[[(環(huán)己氨基) 羰基] 氨基] 磺酰基] 苯基] 乙基]-2-甲氧基 -5- 氯苯甲酰胺

①第二代，苯環(huán)上磺�；鶎�(duì)位引入較大結(jié)構(gòu)，脲基末端都帶有脂環(huán)或含氮脂環(huán)

②羥基化代謝產(chǎn)物仍有活性，腎功能不良者因排除減慢可能導(dǎo)致低血糖，老年患者要慎用

3)格列美脲

用于Ⅱ型糖尿病，可和胰島素同用，節(jié)省胰島素

4)格列齊特

用于輕、中度II型糖尿病

5)格列吡嗪

促進(jìn)分泌胰島素，增強(qiáng)胰島素對(duì)靶組織的作用，降低餐后高血糖

2.非磺酰脲類

瑞格列奈

①是氨甲酰甲基苯甲酸的衍生物

②含有一手性碳原子，S(+)構(gòu)型活性強(qiáng)于R(-)

③構(gòu)象分析其優(yōu)勢(shì)構(gòu)象呈U型，其中疏水性支鏈處于U型的頂部，U型的底部是酰胺鍵，無活性的類似物不呈現(xiàn)此構(gòu)象

④用于Ⅱ型糖尿病、老年糖尿病患者

(二)胰島素增敏劑

按結(jié)構(gòu)分兩類

1、噻唑烷二酮類;2、雙胍類

1.噻唑烷二酮類

馬來酸羅格列酮

作用機(jī)制：直接針對(duì)胰島素抵抗而增加胰島素的敏感性

①高選擇性過氧化酶體-增殖系統(tǒng)活化受體γ

(PPARγ)激動(dòng)劑

② 副作用引起肝臟丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高

2.雙胍類

此類中廣泛使用的是毒性較輕的二甲雙胍

二甲雙胍

化學(xué)名為 1,1-二甲基 雙胍鹽酸鹽

①易溶于水

② 具有高于一般脂肪胺的強(qiáng)堿性

③幾乎全部以原型由尿排出，因此腎功能損害者禁用，老年人慎用

(三)α-葡萄糖苷酶抑制劑

抑制α-葡萄糖苷酶的活性，減慢糖類水解產(chǎn)生葡萄糖的速度及吸收

1.阿卡波糖

①低聚糖，主要作用于淀粉、葡萄糖水解的最后階段

②構(gòu)效關(guān)系表明：其活性部位包括取代的環(huán)己烷和4-氨基-D-葡萄糖

③臨床應(yīng)用于Ⅰ型和Ⅱ型糖尿病患者

2.伏格列波糖

是氨基糖類似物(氨基醇)

3.米格列醇

①結(jié)構(gòu)類似葡萄糖，對(duì)α-葡萄糖苷酶有強(qiáng)效抑制作用

②高劑量時(shí)，則出現(xiàn)明顯飽和狀態(tài)

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